石蒜
【药理作用】
1.加兰他敏:系可逆性胆碱酯酶抑制剂,作用与新斯的明相似,亦能加强横纹肌收缩,使动物离体与在位肠管兴奋,抑制心血管系统及缩小瞳孔等。经体外抗胆碱酯酶试验,对兔全血、肌肉以及脑匀浆的胆碱酯酶活性有抑制作用,对在体猫胫前肌及大鼠膈神经肌肉标本均有使肌肉收缩增强作用。与新斯的明不同的是,它易透过血脑屏障,因而对中枢神经系统有明显影响,对一些中枢性麻痹疾病也有一定治疗效果,如对脊髓灰质炎等引起的瘫痪、重症肌无力等的治疗效果,均比新斯的明好,而且毒性也低。对小鼠有镇痛作用,丙烯吗啡对它没有拮抗,却有协同作用,氰胍哒嗪则能抑制其作用,故与一般镇痛剂不同。
2.粗提物及其他有效成分:2.1.对中枢神经系统的作用:石蒜碱及多花水仙碱能加速小鼠运动性防御条件反射的形成,但石蒜碱对大鼠食物运动性条件反射则可延长其潜伏期,大量且使阳性条件反射部分消失。石蒜碱2mg/kg腹腔注射,对小鼠有镇静作用,12mg/kg能延长环己巴比妥钠、硫喷妥钠、戊巴比妥钠、眠尔通及水合氯醛等的睡眠时间。二氢石蒜碱有明显的镇静作用,但不能预防小鼠最大电惊厥。石蒜碱本身没有或只有微弱的镇痛作用,但能加强延胡索乙素及吗啡的镇痛作用。另报告认为石蒜碱注射对正常家兔体温无降温作用,亦有认为可降低,但对正常大鼠及人工发热大鼠与兔的体温均有降低作用(口服时则很弱或无作用)。石蒜碱12mg/kg对伤寒疫苗引起发热的兔有解热作用。解热作用原理,主要是中枢性胆碱能神经作用的加强、呼吸增大、皮肤散热增加以及产热减少所致。
2.2.对胆碱能神经系统的影响:石蒜胺碱是加兰他敏的二氢衍化物,也能抑制胆碱酯酶,但作用较弱;对M-及N-胆碱能受体的作用亦不及加兰他敏强,但对中枢性M-及N-胆碱能受体的兴奋作用则比它强。对小鼠、兔和猫的急性毒性比加兰他敏小2-8倍,故治疗指数接近加兰他敏或更高。石蒜碱对胆碱酯酶只有微弱的抑制作用。
2.3
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