钩吻
20世纪80年代以来,从根中除分离出钩吻碱子、钩吻碱和常绿钩吻碱外,又得到:胡蔓藤碱甲(humantenmine),胡蔓藤碱乙(humantenine),胡蔓藤碱丙(humantendine),胡蔓藤碱丁(hu-mantenrine)[2-4],阿枯米定碱(akuammidine),16-表伏康树卡平碱(16-epivocarpine),19-羟基二氢-1-甲氧基钩吻碱(19-hydroxy-dihydrogelsevirine)[5],二氢钩吻碱子(dihydrokoumine)[6],19(R)-和19(S)钩吻醇碱(kouminol)[7]。从全株分得:N-去甲氧基兰金断肠草碱(N-desmethoxyrankinidine),11-羟基兰金断肠草碱(11-hydroxyrankinidine),11-羟基胡蔓藤碱乙(11-hydroxyhu-mantenine),11-甲氧基胡曼藤碱乙(11-methoxyhumantenine),胡蔓藤碱乙和丁[8],N-甲氧基九节木叶山马茶碱(Nmethoxytaberpsychine,N-methoxyanhydrovobasindiol)[9],钩吻麦定碱(gelsamydine)[10],钩吻精碱(gelselegine),11-甲氧基-19(R)-羟基钩吻精碱[11-methoxy-19(R)-hydroxygelselegine〕[11],19(R)-和19(S)-羟基二氢钩吻碱子hydroxydihydrokoumine)[12],20-羟基二氢兰金断肠草碱(20-hydroxydihydrorankinidine),N-去甲氧基胡蔓藤碱乙(N-desmethoxyhumantenine),15-羟基胡蔓藤碱乙(15-hydroxyhumantenine),钩吻模合于碱(gelsemoxo-nine)[13],钩吻内酚胺(gelsemamide),11-甲氧基钩吻内酸胺(11-methoxygelsemamide)[14],19(R)-和19(S)-羟基二氧-1-甲氧基钩吻碱(hydroxydihydrogelsevirine),19(R)-乙酸基二氢-1-甲氧基钩吻碱〔19(R)-acetyldihydrogelsevirine〕,19(R)-羟基二氢钩吻碱〔19(R)-hydroxydihydrogelsemine〕,钩吻碱,1-甲氧基钩吻碱(gel-sevirine)[15],19(Z)-阿枯米定碱,16-表伏康卡平碱[16]。
【药理作用】根、茎、叶三部分均有剧毒。对于大茶药和北美大茶药之化学与药理,卅年代我国学者有较详尽的研究。钩吻素甲对小鼠有镇痛作用,其有效剂量与中毒剂量相近。但也有报告,如与阿斯匹林合用则镇痛作用增强,胜过单用时之效力,并称在临床上也获得较好效果,推荐的剂量,阿斯匹林为300-500mg,钩吻素甲为0.5-2mg。钩吻素乙对循环系统无显着作用。对离体蛙心有抑制作用,此可被氯化钡、肾上腺素所拮抗,但阿托品无效。小量时引起脉搏加速,乃由于选走张力之降低,此时血压可仍无明显变化;大量时则抑制心脏而招致血压下降,降压主要由于心脏之抑制,部分也由于血管运动中枢兴奋性的下降;中毒量可引起心室颤动。钩吻素甲能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起之降压反应。它有微弱的5-羟色胺样作用,能加强肾上腺素的升压作用。对犬、兔小肠及子宫,小量略兴奋,大量抑制,乃对平滑肌的直接作用。国产钩吻对平滑肌亦呈抑制作用,并与乙酰胆碱、氯化钡相拮抗。钩吻素甲无箭毒样作用,不麻痹神经节,亦无中枢镇静作用。国产钩吻与钩吻素甲有散大瞳孔的作用。临床上有用钩吻素甲治疗神经痛,特别是三叉神经痛,也有用其酊剂治急性脊髓灰白质炎。由于其治疗剂量与中毒剂量相距甚近,故应用时需十分小心,严密观察,特别是呼吸的情况。局部可用于扩瞳,但刺激性大,因而限制了它的应用。
【毒性】钩吻的主要毒性成分为钩吻素子、钩吻素寅、钩吻素卯等。其作用性质与北美钩吻中所含生物碱钩吻素甲、钩吻素乙相似,但毒力稍逊,钩吻素寅对家兔之最小致死量为0.8mg/kg。中毒之主要症状为呼吸麻痹,
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