喜树

腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应，其对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7％，作用时间约4小时，对癌细胞RNA合成抑制率达82.9％。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞（Heps）的抑制率可达74％及82％。可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延长126％；喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52％及53％，可使荷EAC小鼠的生命延长54％。

2.免疫抑制作用：喜树碱小鼠小剂量（1mg／kg）腹腔注射，连续9次，对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用；大剂量40mg/kg 1次冲击，对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的，停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道，每日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg，连续9天，对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验，结果证明，喜树碱无论在体内还是体外，均有显着的抑制成纤维细胞增生的作用。

3.其他作用：喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用。喜树碱5mg/kg，每日1次，连续1-3次灌胃或皮下注射，对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100％抗早孕。

4.体内过程：小鼠1次腹腔注射喜树碱后，可迅速自血浆、肝和肾廓清，半衰期为30分钟，自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。大鼠1次腹腔注射喜树碱，15分钟血中浓度可达最高峰，半衰期为27分钟。喜树碱与小鼠血浆蛋白结合率为70％，多与α-球蛋白和β-脂蛋白结合。小鼠和大鼠腹腔注射喜树碱后，迅速分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏中，在胃肠中药物浓度下降缓慢，可能存在药物的肠一肝循环；喜树碱在体内组织中多以原药形式存在。喜树碱主要从胆汁排泄，也可从尿中排出。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉注射，血中呈双相曲线下降，其分布相半衰期为4.5分钟，消除相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以相同剂量静脉注射，1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高，其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾脏。4小时胆汁的放射性明显上升，骨髓、肝脏和肠内容物放射性明显下降。主要经粪便排出，48小时内总排出47.8％，而从尿中排出总量为12.8％。

5.毒