喜树

-5''-羟基并没食子酸(3，4-O，O-methylene-3''，4''-O-dimethyl-5''-hydroxyellagic acid)，3，4''-O-二甲基并没食子酸(3，4''-O-dimethylellagic acid)，3，4，3''-O-三甲基并没食子酸(3，4，3''-O-trimethylellagic acid)，3''-O-甲基-3，4-O，O-次甲基并没食子酸(3''-O-methyl-3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基并没食子酸(3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基-3''，4''-O-二甲基并没食子酸(3''，4''-O-dimethyl-3，4-O，O-methyli-dyneellagic acid)，3，4-O，O-次甲基-3，4''-O-二甲基-5''-甲氧基并没食子酸(5''-methoxy-3''，4''-O-dimethyl-3，4-O，O-methyli-dyneellagic acid)，3，3''，4，4''-O-四甲基-5''-甲氧基并没食子酸(3，3''，4，4''-O-tetramethyl-5''-methoxyellagic acid)，5''-羟基-3''，4''-O-二甲基-3，4-O，O-次甲基并没食子酸(5''-hydroxy-3''，4''-O-dimethyl-3，4-O，O-methylidyneellagic acid)，丁香酸(syringicacid)，10-羟基脱氧喜树碱(10-hydroxydeoxycamptothecine)，喜树矛因碱(camptacumothine)，喜树曼宁碱(camptacumanine)，乌檀费新碱(naucleficine)，牛眼马钱托林碱(angustoline)，二氢异喹胺(dihydroipouinamine)，长梗马兜铃素(pedunculagin)，19-O-甲基牛眼马钱托林碱(19-O-methylangustoline)，22-羟基旱莲木碱(22-hydroxyacuminatine)，19-羟基臭马比木碱(19-hy-droxymappicine)，氧代儿茶钩藤丹宁碱(oxogambirtannine)，18-羟基喜树碱(18-hydroxycamptothecin)，吕宋果内酯(strychno-lactone)，水杨酸(salicylic acid)，壬二酸(nonandioic acid)，止权酸(d-abscisic acid)，丁香树脂酚(syringaresinol)，β-谷甾醇(β-siiosterol)，咖啡酸乙酯(ethyl caffeate)，熊果酸(ursolic acid)，肌醇(inositol)。 从喜树的根中分得喜树碱，并没食子酸-3，4，3''-三甲醚(3，4，3''-tri-O-methylellagic acid)，喜树次碱，β-谷甾醇及β-谷甾醇3-β-D-葡萄糖甙(β-sitosterol 3-β-D-glucoside)。根皮中含有20-去氧喜树碱(20-dooxycamptothecin)，20-己酰喜树碱(2O-hexanoylcamptothecine)，20-己酰基-10-甲氧基喜树碱(20-hexanoyl-10-methoxy camptothecin)。 从喜树的木质部中分得喜树碱，1O-甲氧基喜树碱，11-羟基-(20s)-喜树碱。

【药理作用】

1.抗肿瘤作用：喜树果、根皮的醇提取物对动物移植性肿瘤，均有一定抑制作用。喜树果或根皮中所含喜树碱及其衍生物，具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用，ID50为1.36 ×l0（-4）μm／ml；对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg／kg腹腔注射，连续7-10天，可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤，均有明显抑制作用。喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株，也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg，腹腔注射，连续7-9天，可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119％-280％。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。

喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA结构，又抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有明显抑制作用，对G1期和G2期细胞亦有影响，对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养，能抑制HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的合成，但在相同的浓度作用下，对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制，表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。喜树碱多相脂质体