鸡胆
6.药代动力学CDCA为非结合型胆汁酸,极易吸收。空腹或留后1次口服400mg几乎全部吸收;经肝代谢1次可廓清62%,放血中浓度甚低。在肝内与甘氨酸或牛磺酸结合后分泌至胆汁中,再参与肠肝循环。部分CDCA可经肠道排出体外,少部分在肠内转变为石胆酸(LCA),后者经磺化后被排出体外。约40%未经磺化者在回肠末端吸收,参与肠肝循环,而使胆汁中 LCA略有增加。用 C14标记的 CDCA,大鼠空肠比回肠代谢高9倍,因此人小肠可能代谢CDCA。人体研究表明,CD-CA在体内主要转化为 LCA和异石腿酸,并从粪便中排出。
7.毒性急性毒性试验,CDCA的LD50,小鼠灌胃为1.005g/kg,小鼠皮下注射为961mg/kg ;大鼠灌胃为2.70g/kg,主要症状有腹泻、便血,剖检可见幽门及肠壁出血。亚急性毒性,CDCA300mg/kg、450mg/kg和600mg/(kg·d),大鼠口服,连续14星期,无严重不良反应,仅高剂量组雄鼠生长稍受抑制,中、高剂量组雌鼠转氨酶升高。猴口服CDCA10-100mg/(ks·d),连续 1个月,大剂量组引起腹泻,体重略减,而血细胞计数、血尿素氮、血浆白蛋白、天冬氨酸转氨酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)均保持正常范围内,肝活俭无明显异常。慢性毒性,恒河猴每日口服 CDCA 40mg/kg、80mg/kg和 120mg/kg连续 6个月,均引起肝损害,表现为胆小管上皮增生和单核细胞浸润。另有报道,胆汁酸对原代培养大鼠肝细胞毒性的强度顺序为 CDCA> DCA> UCDA> CA,其毒性随浓度增加和孵育时间的延长而增强。用鼠实验CDCA产生轻微的周期性肝炎,肝损害主要症状有肝细胞核扩张,AST、ALT和碱性磷脂酶浓度升高猪脱氧腿酸可减轻此肝损害。三致试验,恒河猴自怀孕21-45d每日眼CDCA,开始剂量120mg/(kg·d),再逐渐减至 90mg/(kg·d)和 60mg/(kg·d),120d剖取胎猴,可见某些器官有损害,如肝中心小叶静脉扩张及肝细胞坏死,肾上腺皮质部分出血性坏死,肾血管扩张及间质区域出血等。用鼠伤寒杆菌、枯草杆菌的诱变菌株在哺乳动物微粒体上实验,未见CDCA有诱变作用,故认为CDCA有促发结肠癌危险的说法应作进一步研究。鸡胆外另一成分胆酸(CA)的毒性见牛胆汁。
【性味】味苦;性寒
【归经】肝经
【功能主治】清热解毒;祛痰止咳;明目。主治百日咳;慢性支气管炎;中耳炎;小儿菌痢;砂淋;目赤流泪;白内障;耳后湿疮;痔疮。
【用法用量】内服:1-3个,鲜鸡胆取汁加糖服;或烘干研粉。外用:适量,取鲜鸡胆汁点眼。
【各家论述】
1.《名医别录》:主疗目不明,肌疮。
2.《食疗本草》:月蚀疮绕耳根,以乌雌鸡胆汁敷之,日三。
3.《日华子本草》:治疣目、耳疮,日三敷。
4.《本草纲目》:灯心蘸点胎赤眼甚良,水化揉痔疮亦效。
5.《陆川本草》:解病毒,治目不明,百日咳。
【摘录】《中华本草》
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