海参
【化学成份】绿刺参干皮肤含23ξ乙酰氧基-17去氧-7,8-二氢海参甙元(23ζ-acetoxy-17-deoxy-7,8-dihydroholothurinogenin)。绿刺参甙(stichlorosides)A1、B1、C1、D1及A2、B2、C2。刺参甙(stichoposide)A、B、D、E,羊毛甾烷型皂甙(lanostane-type saponins)和海holothrin参A,B,C等。刺参含酸性粘多糖(acid mucopolysaccharide)。
【药理作用】
1.抗肿瘤作用刺参提取液在终浓度为 0.75-1.49mg/ml时,对体外培养人胃癌 MGC、人肝癌7402、18肺腺癌、小鼠乳腺肉瘤EMT6及L-929细胞生长均有抑制作用,但对正常细胞无明显影响。在1.49mg/ml时,对二倍体正常细胞有轻微的促进作用。在0.75mg/ml和 5.94mg/ml时,对人宫颈癌(Hela)和 801细胞有促进作,当浓度增大至 11.88mg/ml时,才表现有抑制作用。低浓度(0.75mg/ml)刺参提取液对各种瘤细胞敏感性依次为MGC> EMT6>7402>18肺腺癌>HeLa>L929>二倍体>801。在高浓度(35mg/ml)时依次为L929>HeLa>801>二倍体>EMT6>MGC>18肺腺癌>7402。形态学观察结果,刺参提取液对瘤细胞有明显的杀伤作用,具体表现在肿瘤细胞圆缩、崩解。但对正常二倍体细胞毒性较弱,仅在高浓度(47.5mg/ml)时使细胞数减少,而细胞圆缩、崩解可见。小鼠腹腔注射刺参内脏酸性多糖(SJVP)40mg/kg,对小鼠MA-737乳腺癌和艾氏实体癌的抑制率分别为42.5%和48.5%,而腹腔注射另一种多糖 SJVS 30mg/kg,对上述瘤体的抑制率分别为24.5%和41.2%。腹腔注射 SJVS 400g/kg时,对肉瘤 S180的抑制率为 48.4%。小鼠腹腔注射或静脉注射刺参粘多糖,对移植性肿瘤有较显着的抑制作用,特别对MA-737乳腺癌的疗效可达88%。小鼠接种肉瘤S180第5日后,腹腔注射给药抑制率可达55%,若间隔 4d大剂量冲击给药的抑制率可达61%。对淋巴肉瘤Lio-1和小鼠肉瘤S37,的抑制率分别为51%和49%。若在接种癌株前给药,也可使转移灶明显减少,瘤体积缩小。别参粘多糖对高度恶性未分化的一种Lewis肺癌的抑制率可达66%,并具有抑制肺癌转移和肿瘤生长的作用。刺参甙A当浓度为1.55-25.Oμg/ml、刺参式 C浓度为0.39-25.0μg/ml时,对海胆卵细胞均有明显的毒力作用。从海参中分离的各种三蒲式或其混合物,对小鼠肉瘤S37有抑制作用。从绿刻参提取的Stichostatinl,对白血病细胞 P388的ED50为2.9μg/ml。
2.抗凝血作用刺参提取液终浓度[mg(生药)/ml]为8.33,25.0及50.0和刺参多糖终浓度[mg(生药)/ml]为33.3,99.9及200时,均可明显延长凝血酶原时间,具有抗凝血作用。刺参内脏酸性多糖SJVP及SJVS当浓度为0.025-5μg/ml时,均可明显延长凝血酶时间,且随剂量增加作用增强。刺参体壁酸性多糖蜀SjamP试管内浓度为0.12-3.80μg/ml时,可明显延长凝血酶时间,且与剂量呈正相关,但SjamP抗凝血酶作用较肝素弱。Sjamp抗凝血酶作用既不依赖于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ),又不被血小板第4因子(PF4)抑制,而肝素则与AT-Ⅲ和PF4均有关。因此,Sjamp的抗凝血作用机制可能不同于肝素。小鼠静脉注射SjamP-B 15mg/kg,创面渗血阳性率为55%,作用强度与肝素相似(50%)。SjamPB的作用似乎较 SjampC(37.5%)为强。小鼠静脉注射Sjamp 2mg/kg时,其创面渗血阳性率无明显增高,而免静脉注射 2ing/kg时有自发出血,可见Sjamp对动物止血功能的影响可能为种属差异。兔静脉注射 Sjamp-C或 Sjamp-B 0.1mg/kg和 0.25mg/kg后,对凝血酶原时间无明显影响。兔静脉注射Sjamp-C 2mg/kg,可明显延长凝血酶时间,5h后凝血酶时间恢复正常。0.25mg/kg剂量时,Sjamp-C仍可明显延长凝血酶时间;0.1mg/kg时,对凝血酶时间无明显影响。兔静脉注射Sjamp-C 0.25mg/kg,再钙化时间显着延长;而0.1mg/kg时,对再
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